La Loratadina es un antihistamínicos tricíclico de acción prolongada de segunda generación. Tiene un efecto antagonista de los receptores periféricos de histamina (H1).

La Desloratadina (descarboetoxiloratadina) es el metabolito activo de la loratadina y produce el mismo efecto farmacológico que el compuesto original.

Una dosis oral de loratadina o desloratadina normalmente comienza a inhibir la reacción de urticaria y eritema tras la inyección intradérmica de histamina entre 1-3 horas, alcanzando un efecto máximo entre las 8 y las 12 horas y durando aproximadamente 24 horas.

Al igual que con otros antihistamínicos de segunda generación, ninguno de los medicamentos atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades importantes para producir síntomas del sistema nervioso central.

¿Qué posibles efectos secundarios tienen?

Las reacciones de hipersensibilidad son raras, pero incluyen erupciones cutáneas, urticaria, disnea, prurito, edema y ​​ anafilaxia. A pesar de que algunos antihistamínicos antes de segunda generación (astemizol, terfenadina) se han asociado con una prolongación del intervalo QTc y un riesgo para torsades de pointes, múltiples estudios han demostrado ningún efecto en los parámetros electrocardiográficos de loratadina o desloratadina.

Tanto la loratadina y desloratadina es bien tolerada en los niños.

En un estudio reciente con 300 niños entre 6 y 12 años de edad, los efectos más frecuentes fueron el dolor abdominal (2% de los pacientes tratados frente al 0 controles placebo), fatiga (3% vs 2%), hipercinesia (3% vs 1%), malestar general (2% vs 0), el nerviosismo y sibilancias (ambos un 4% vs 2%). Conjuntivitis, disfonía e infección del tracto respiratorio superior (2% vs <1%).

Sesenta niños de entre 2 y 5 años de edad también fueron estudiados durante dos semanas, doble ciego, controlado con placebo, siendo los efectos adversos más comunes fueron diarrea y epistaxis (3% frente a 0 controles), faringitis (3% vs 2%), dolor de oídos, fatiga, síntomas similares a la influenza, erupción cutánea, estomatis, alteraciones dentales, y la infección viral concomitante (todos 2% frente a 0).

La diarrea asociada con loratadina o desloratadina solución puede ser causada por el sorbitol en estos productos.

En los bebés, las reacciones más comunes fueron infecciones del tracto respiratorio (21,2% vs 12,9%), diarrea (19,7% vs 8,1%), fiebre (12,1% vs 1,6%), irritabilidad (12,1% vs 11,3%) , tos (10,6% vs 9,7%), somnolencia (9,1% vs 8,1%), bronquitis (6,1% vs 0), otitis media (6,1% vs 1,6%), vómitos (6,1% vs 3,2%) , anorexia (4,5% vs 1,6%), faringitis (4,5% vs 1,6), insomnio (4,5% vs 0), rinorrea (4,5% vs 3,2%), eritema (3% vs 1,6%) y náuseas (3% frente a 0). Ninguno de los pacientes tuvo un cambio significativo en las mediciones de ECG. Sólo un paciente requirió la interrupción del tratamiento.

Interacciones con otros medicamentos:
Los fármacos que inhiben la actividad de CYP3A4, como la eritromicina, cimetidina y ketoconazol, pueden prolongar el metabolismo de la loratadina y desloratadina.

Como resultado, las concentraciones plasmáticas pueden aumentar considerablemente.

La administración de ketoconazol 200 mg cada 12 horas, produjo un aumento del 307% en las concentraciones plasmáticas de loratadina, medida como el área bajo la curva concentración-tiempo de más de 24 horas, y un aumento del 39% en las concentraciones de desloratadina. A pesar del aumento en las concentraciones plasmáticas, los estudios realizados en voluntarios adultos sanos que no han puesto de manifiesto un cambio en los signos vitales, las mediciones electrocardiográficas del intervalo QTc, pruebas de laboratorio u otros efectos adversos. La azitromicina y la fluoxetina también pueden aumentar las concentraciones de loratadina o desloratadina, pero en menor grado.

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